¿APAZA un nuevo derivado de 5-ASA a la vista?
Para Morbus Crohn y Colitis Ulcerosa
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Morbus Crohn und Colitis ulcerosa - News und mehr - 2.10.2003
Estudio: APAZA - Nuevo compuesto con 5-ASA a la vista para Morbus Crohn y Colitis Ulcerosa
La empresa Nobex informa sobre los primeros resultados clínicos con su nuevo medicamento APAZA cuyo destino es el empleo en las E.I.I. crónicas.
Aparentemente se cerró con buenos resultados un estudio en Fase I con 16 personas sanas sobre seguridad, tolerancia y famacocinética del medicamento y sus sustancias de descomposición
Apaza contiene como principios activos a partes iguales el 5-ASA (Acido 5 aminosalicílico), que ya se viene empleando hace mucho tiempo en las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas, y el inmunomodulador Acido 4 aminophenylacético (4-APAA), que en Japón se utiliza ya corrientemente para el tratamiento de la artritis reumatoide.
Ambas sustancias se han acoplado estructuralmente mediante una "unión AZO", de suerte que APAZA no pasa al circuito sanguineo mediante absorción por el primer trayecto estomago - intestino delgado.
Las enzyimas existentes en el intestino grueso desintegran la "unión AZO" de forma que en éste tramo ambas sustancias 5-ASA y 4-APAA pueden desenvolver sus respectivos mecanismos efectivos. En experimentos con animales APAZA se ha mostrado mucho más potente en la reducción de inflamaciones respecto a las formulaciones 5-ASA antes empleadas.
El estudio con 16 personas hecho hasta ahora fue randomizado y de simple ciego. Se aplicaron 4 dosificaciones diferentes entre 0.5mg y 4mg en las pruebas. Ello dió a entender según Nobex : APAZA es seguro en las dosificaciones investigadas.
Mediante análisis de sangfre y de orina se demostró que solo cantidades muy pequeñas de la molécula integra de Apaza pasaron a torrente sanguineo. La union química de ambas sustancias se desintegra en el intestino grueso y asi se libera la acción por separado de las mismas La concentración de 5-ASA y 4-APAA y sus productos de descomposición en sangre y orina era baja y comparable con los datos publicados sobre medicamentos de la misma especie.
La baja concentración en sangre es justamente lo deseado ya que demuestra que el producto desenvuelve toda su acción en el tramo estómago-intestino y que por ello además hay menor riesgo de efectos secundarios negativos, que aparecerían en el caso de pasar el medicamento a via sanguinea por todo el cuerpo.
APAZA tiene que pasar el año que viene a estudio en fase II sobre pacientes con E.I.I.
Ver: Anuncio de prensa de Nobex, 30.9.2003 (Formato-Word)
